کدئین در کبد و از طریق سیتوکرومP۴۵۰ (ایزوآنزیم۲D۶) متابولیزه می‌شود. این فرایند در افرادی که مقدار

کمتری از این سیتوکروم دارند به‌درستی انجام نشده و در نتیجه کدئین در آن‌ها تأثیر خفیف‌تری دارد.

 برآورد می‌شود که حدود ۵٪ تا ۱۰٪ اروپایی‌ها، ۲٪ زردپوست‌ها و ۱٪ عرب‌ها از این دسته باشند. در

 مقابل وجود میزان بیشتری از CYP۲D۶ منجر به تأثیر قوی‌تر و سریع‌تر داروهایی می‌شود که از این مسیر

متابولیزه می‌شوند. حدود ۰٫۵٪ تا ۲٪ مردم از این گروه‌اند و با کدئین کمتری به سطح درمانی مطلوب

می‌رسند.

برخی از داروها از جمله فلوکستین و پاروکستین دو داروی مهارکننده بازجذب سروتونین و بوپروپیون دیگر

داروی ضدافسردگی مهارکننده CYP۲D۶ هستند و ممکن است فعالیت کدئین را کاهش داده یا حتی

به‌کلی متوقف کنند. در مقابل برخی داروها مانند ریفامپیسین و دگزامتازون تأثیر برعکسی دارند.

فراورده‌های دارویی:

کدئین در فراورده‌های دارویی گوناگونی عرضه می‌شود. در سه فرم خوراکی (قرص، کپسول و شربت) مقعدی

 (شیاف) و تزریقی (زیرجلدی و عضلانی) موجود است. شکل خوراکی کدئین بیشتر به صورت کدئین

 فسفات (C۱۸H۲۱NO۳.H۳PO۴) و کدئین سولفات (C۳۶H۴۲N۲O۶.SO۴) و کدئین هیدروکلراید ساخته می‌شود.

 کدئین در برخی از شربت‌های ضدسرفه‌ای که به صورت بدون نسخه عرضه می‌شوند نیز موجود است.

 در این شربت‌ها کدئین در ترکیب با داروهای ضدسرفه به‌ویژه اکسپکتورانت عرضه می‌شود.

قرص‌های کدئین بسیاری از اوقات در ترکیب با داروهای ضددرد غیر مخدر همچون استامینوفن، آسپیرین و بروفن

عرضه می‌شود. این کار تأثیر ضددرد هر دو دارو را افزایش می‌دهد. یکی از دلایل این امر جلوگیری از سؤمصرف به

دلیل تأثیر ناخوشایند و سمی داروی همراه است. البته جداسازی کدئین از این داروها به روش‌های مختلفی

امکان‌پذیر است. از آن جا که محلولیت در آب کدئین بسیار بیشتر از داروهای همراه (از جمله استامینوفن) است،

 با حل کردن قرص‌های حاوی کدئین در آب، بیشتر مواد دیگر قرص ته‌نشین شده و کدئین آن در آب باقی می‌ماند.

قرصهای کدئین فسفات به تنهایی اغلب سی میلی گرمی هستند. تأثیر کدئین معمولاً ۱۰ تا ۳۰ دقیقه پس از

بلعیدن آشکار می‌شود. ۱ تا ۲ ساعت بعد به اوج اثر خود می‌رسد و ۴ تا ۶ ساعت بعد خاتمه می‌آید. بالاتر بودن

مقدار مصرف به طولانی شدن مدت اثربخشی می‌انجامد. مصرف در نوبت‌های با فاصله (بیشتر از ۴۰ دقیقه) منجر

 به افزایش تأثیر می‌شود.

کدئین در سیستم گوارش به خوبی جذب می‌شود و از مؤثرترین داروهای مخدر در مصرف خوراکی است.

 با این حال استعمال مقعدی آن حدود ۱۲۵٪ مؤثرتر است.